Колистин 5,0 порошок

Владелец регистрационного удостоверения:

GRUNENTHAL, GmbH (Германия)

Представительство:

ГРЮНЕНТАЛЬ ГмбХ (Германия)

Код ATX: J01XB01 (Colistin)
Активное вещество: колистиметат натрия (colistimethate sodium)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

КОЛИСТИН
порошок д/пригот. р-ра д/ингал. 1 млн.ЕД: фл. 1, 60 или 100 шт. в компл. с растворителем

рег. №: ЛС-002329 от 08.12.06 - Действующее

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для ингаляций белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
колистиметат натрия 1 млн. ЕД (80 мг)

Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% — 3 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы (60) в комплекте с растворителем (амп. 60 шт.) — коробки картонные.
Флаконы (100) в комплекте с растворителем (амп. 100 шт.) — коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик для ингаляционного применения
Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик, полипептид циклический

Фармакологическое действие

Антибиотик полипептидный циклический. Колистиметат натрия образуется Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Колистиметат представляет собой метансульфонат колистина. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны.

Препарат активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Не активен в отношении Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus.

При определении чувствительности или резистентности возбудителей при применении колистиметата натрия путем ингаляции требуется осторожность.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание колистиметата натрия после ингаляции характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Cmax колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн.ЕД находится в диапазоне от неопредяемого уровня до 280 мкг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией препарата в сыворотке после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание составляет менее 2%.

Распределение

Через 1 ч и 4 ч после ингаляции препарата в дозе 1 млн. ЕД концентрация колистиметата натрия в мокроте составляет 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 15% введенной дозы.

Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Выведение

Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть препарата, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы.

После ингаляции препарата в дозе 2 млн. ЕД средний кумулятивный показатель выведения почками составляет приблизительно 1%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика колистиметата натрия у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Однако в связи с низкой системной биодоступностью препарата риск развития нежелательных реакций является низким.

Показания

— лечение инфекций дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, при муковисцидозе.